бромантан что это такое

Бромантан

Бромантан [ править | править код ]

Бромантан является по химической структуре N-(2-адамантил)-М-(парабромфенил) амином. При пероральном введении препарат быстро, но неполностью всасывается из желудочно-кишечного тракта в кровь (биодоступность составляет 42 %), быстро и в больших количествах распределяется в органах и тканях, но достаточно медленно выводится из организма. Депонируется в жировой ткани. Скорость всасывания бромантана из желудочно-кишечного тракта у женщин значительно выше, соответственно период полураспада короче, чем у мужчин. Время достижения максимальной концентрации бромантана в крови у женщин в среднем составляет 2,75 ч, а у мужчин — 4 ч. Метаболизируется препарат в печени, а элиминация его происходит преимущественно внепочечным путем.

Производное аминоадамантана — бромантан, обладающий сочетанными стимулирующим и анксиолитическим эффектами, повышает физическую работоспособность, замедляет развитие процессов утомления, ускоряет восстановление в обычных и осложненных гипоксией и гипертермией условиях, способствует улучшению мнестических процессов, обучения; улучшает координацию движений, повышает температуру тела, обладает нейропсихоактивирующим действием (поэтому его иногда относят к психомоторным стимуляторам), проявляет антагонизм в отношении седативного действия транквилизаторов, позитивное инотропное действие без влияния на хронотропную функцию сердца и системное АД, имеет иммуномодулирующую активность. Установлено позитивное влияние бромантана на показатели психофизиологического состояния — объем и устойчивость внимания, сложную сенсомоторную реакцию, параметры успешности операторской деятельности. В основе механизма действия бромантана лежит способность повышать активность подкорковых центров ЦНС (ядер гипоталамуса, ретикулярных ядер покрышки, гиппокампа). Препарат не оказывает выраженного действия на норадренергические медиаторы, а реализует активирующие свойства через дофаминергическую систему. Предполагают также наличие центральных серотонинблокируюших эффектов. Определенную роль в реализации фармакологического действия бромантана играют его антирадикальные и мембранопротекторные свойства. Актопротекторное действие бромантана усиливается при его совместном применении с бемитилом.

Использование бромантана некоторыми российскими спортсменами стало причиной допинговых скандалов на Олимпийских играх 1996 г. в Атланте.

Источник

Бромантан

Бромантан (Bromantane, Ладастен) – препарат, разработанный в России в 1980-х годах. Он усиливает физическую активность в экстремальных условиях окружающей среды (пониженный кислород, высокая температура).

Бромантан увеличивает энергию, уменьшает беспокойство, подавляет усталость, способствует обучению и улучшает координацию движений. Все эти эффекты в совокупности помогают увеличить умственную и физическую работоспособность.

Он не вызывает привыкания и не имеет серьезных побочных эффектов. Тем не менее, он запрещен на многих спортивных соревнованиях, в том числе на Олимпийских играх.

В настоящее время продается в России в качестве антиастенического препарата.

Механизм действия

Бромантан стимулирует высвобождение дофамина, увеличивает концентрацию серотонина и 5-гидроксииндолуксусной кислоты (5-ГИУК) в лобной доле головного мозга, что повышает настроение, концентрацию внимания и увеличивает энергию.

Положительные эффекты

Мозговые функции. В исследовании на здоровых людях бромантан улучшил производительность, внимательность и координацию. Ряд клинических испытаний также показал, что бромантан снижает беспокойство, увеличивает время бодрствования и улучшает кратковременную память. Данные эффекты наблюдается из-за увеличения уровней дофамина и ацетилхолина.

Физическая активность. В исследовании на крысах было зафиксировано увеличение стимулирующих эффектов адреналина и норадреналина.

Лечение неврастении. Неврастения – состояние, характеризующееся усталостью, головной болью и бессонницей. В исследовании, которое длилось целый месяц, приняло участие 728 пациентов. Испытуемые употребляли 75 мг/сут. Результат — снижение симптомов неврастении и улучшение сна. У 3% испытуемых наблюдались незначительные побочные эффекты.

Иммунитет. Бромантан стимулирует иммунную систему во время стрессовых состояний и повышает стойкость к воздействию токсинов. Было отмечено значительное повышение уровня лимфоцитов. Вышеописанное может пригодиться в экстремальных условиях: восстановление после сильных физических нагрузок, резкие перепады температуры, пониженное содержание кислорода.

Репродукция. Исследование на мышах-самцах зафиксировало увеличение количество и повышение активности сперматозоидов. В свою очередь, у мышей-самок снизилось количество случаев потери эмбриона.

Побочные эффекты

Основные побочные эффекты: рвота, понос, учащение мочеиспускания, мозговой туман.

Заключение

Бромантан – очень интересный препарат, который используется уже достаточно долгое время. Огромное количество плюсов делают его хорошим вариантом для стимуляции организма и поддержания хорошей физической формы.

Источник

Что такое бромантан. Еще десять лет назад этот препарат официально рекомендовали всем спортсменам

ФУТБОЛ
РАССЛЕДОВАНИЕ: ДЕЛО ТИТОВА

В те не такие уж далекие годы бромантан не входил в число препаратов, запрещенных Международным антидопинговым комитетом. Поскольку изначально о нем не знал никто, кроме россиян.

Компьютер при допинг-пробах фиксировал наличие в крови спортсменов какого-то неизвестного и, естественно, незапрещенного препарата. На это не обращали внимания: оказаться им мог и обычный аспирин. Но это был далеко не аспирин.

Научное название: 2-адамантил-парабрамил-аналин.

К КАКОЙ ДОПИНГОВОЙ ГРУППЕ ОТНОСИТСЯ

К группе так называемых актопротекторов — препаратов разных групп, повышающих защитные силы организма.

Бромантан разработан советскими военными медиками как средство, повышающее общий иммунитет, выносливость человека. В том числе в условиях жары. По некоторым данным, создавался специально для применения в Афганистане.

При подготовке к Олимпиаде-96 в Атланте бромантан был рекомендован наукой спортсменам всех федераций и всех стран. Причем за год до Игр, когда антидопинговая служба МОК стала находить «неизвестное вещество» в моче спортсменов (не только наших), российские представители предъявили медикам всю необходимую документацию по бромантану. Возражений не последовало.

Однако за 15 дней до Олимпиады в Атланте бромантан внезапно вносят в запретный перечень. Было выявлено, что препарат обладает еще и психостимулирующим действием. Кроме того, он маскирует употребление стероидов: все стандартные допинг-процедуры, которые практикует МОК, оказывались на фоне приема бромантана неэффективными.

КТО ОТ НЕГО ПОСТРАДАЛ

В Атланте шестнадцать российских спортсменов попали под «бромантановое» подозрение, из них семеро были дисквалифицированы. В том числе двое призеров — борец Зафар Гулиев и пловец Андрей Корнеев. Скандал удалось замять, нашлись аргументы: запрещен бромантан был в самый канун Игр, к тому же тогда еще не было веских научных доказательств того, что он является допинговым средством. Россияне подали апелляцию в спортивный арбитраж и, как ни странно, выиграли дело. Дисквалификация атлетов была упразднена судейской коллегией.

А вот шестикратную олимпийскую чемпионку лыжницу Любовь Егорову отстоять не удалось. После победы в гонке на 5 километров на чемпионате мира-97 в Тронхейме ей «вкачали» два года дисквалификации – плата за использование бромантана, который уже окончательно был внесен в список запрещенных стимуляторов.

Драма Егоровой оказалась поучительной, «бромантановые» скандалы прекратились. Тем неожиданнее результаты (если они не будут опровергнуты) допинг-тестов Егора Титова. Ведь применение столь известного запрещенного препарата — это, если хотите, дурной тон. Сам Егор мог этого и не знать. Но ведь он не по своей инициативе принимал роковое лекарство?

Николай ДУРМАНОВ, руководитель антидопингового комитета России:

В иерархии страшных допингов у международных экспертов бромантан находится на верхней позиции. Но не потому, что он очень активен и эффективен, а потому, что про него много слышали. Таинственный военный препарат, и, видимо, из-за него русские так хорошо и выступают в разных видах спорта. Но медицинских данных о какой-то уникальной эффективности этого препарата конечно же нет. По последним данным, он никак не действует. Это скорее легенда, чем препарат. Что не мешает ему быть таким пугалом для антидопинговых служб.

КАК МОГ «ПРОКОЛОТЬСЯ» ЕГОР

Как подтвердили нам вчера осведомленные источники, у бромантана есть очень существенная особенность: он выводится из организма не постепенно, как большинство веществ, а циклически. Бромантан накапливается в жировой ткани человека, а затем периодически выбрасывается в кровь. Иными словами, его следы могут быть незаметны, к примеру, через четыре недели после употребления, но «вдруг» обнаруживаются через пять. И даже позже. Возможно, этого не знали или не учли люди, причастные к включению Титова в заявку на матчи с Уэльсом.

Источник

Бромантан 100 капсул

бромантан что это такое. Смотреть фото бромантан что это такое. Смотреть картинку бромантан что это такое. Картинка про бромантан что это такое. Фото бромантан что это такое

бромантан что это такое. Смотреть фото бромантан что это такое. Смотреть картинку бромантан что это такое. Картинка про бромантан что это такое. Фото бромантан что это такое

бромантан что это такое. Смотреть фото бромантан что это такое. Смотреть картинку бромантан что это такое. Картинка про бромантан что это такое. Фото бромантан что это такое

бромантан что это такое. Смотреть фото бромантан что это такое. Смотреть картинку бромантан что это такое. Картинка про бромантан что это такое. Фото бромантан что это такое

1 капс Бромантан 50мг

Бромантан (адамантилбромфениламин, ладастен)- препарат работающий в нескольких направлениях, он не только повышает спортивные показатели, но также улучшает концентрацию, настроение, креативность, мотивацию.

Умственные способности
При применении Бромантана (адамантилбромфениламин) обучаться становится проще, значительно улучшаются память и скорость обучения за счет более прочного закрепления опыта.

Актопротекция
Бромантан увеличивает силу и выносливость без увеличения потребления кислорода. Тренировка выходит на новый уровень продуктивности

Адаптогенное действие
Бромантан повышает устойчивость организма к стрессовым условиям. Препарат позволяет переносить даже переохлаждение, нехватку кислорода и жару заметно легче.

Антиастеническое действие
Бромантан эффективен при усталости любого происхождения: физической или умственной. Позволяет трудиться дольше и эффективнее за счет повышения мотивации к труду.

Безопасность
Безопасность препарата доказана научными исследованиями. Также он не вызывает зависимости, привыкания и синдрома отмены за счет мягкости своего действия.

Противо-тревожность
Снижается тревожность, человек становится более уравновешенным и спокойным. У детей также наблюдается уменьшение капризности.

Накопительный эффект
Первый эффект может быть заметен сразу, однако терапевтически значимые результаты развиваются в течении 3-7 дней после начала курса

Источник

Бромантан

бромантан что это такое. Смотреть фото бромантан что это такое. Смотреть картинку бромантан что это такое. Картинка про бромантан что это такое. Фото бромантан что это такое
бромантан что это такое. Смотреть фото бромантан что это такое. Смотреть картинку бромантан что это такое. Картинка про бромантан что это такое. Фото бромантан что это такое
Клинические данные
Торговые наименованияLadasten
Другие именаБромантан; Бромонтан; АДК-709; Адамантилбромфениламин
Маршруты
администрация
Устный (таблетки)
Код УВД
Фармакокинетический данные
Биодоступность42% [1]
Устранение период полураспада11,21 часа (у человека), [2]
7 часов (у крыс) [3]
Идентификаторы

Содержание

Медицинское использование

Клинические исследования

Считается, что терапевтические эффекты бромантана при астении проявляются в течение 1-3 дней. [8] Было высказано предположение, что сочетание психостимулирующей и анксиолитической активности может дать бромантану особую эффективность при лечении астении. [9]

В крупномасштабном многоцентровом клиническое испытание 728 пациентов с диагнозом астения получали бромантан в течение 28 дней в суточной дозе 50 или 100 мг. [8] Внушительность составила 76,0% на CGI-S и 90,8% на CGI-I, что указывает на широкую применимость, высокую эффективность. [8] Примечательно, что терапевтический эффект от астении все еще присутствует через месяц после отмены препарата, что указывает на длительные положительные эффекты бромантана. [8] Качество жизни был значительно увеличен бромантаном, и это увеличение сохранялось через месяц после отмены бромантана. [8] 3% пациентов испытали побочные эффекты; ни один из побочных эффектов не был серьезным; и 0,8% пациентов прекратили лечение из-за побочных эффектов. [8] Также было отмечено, что бромантан нормализует цикл сна-бодрствования. [8] Авторы пришли к выводу, что «[Бромантан] в суточной дозе от 50 до 100 мг является высокоэффективным, хорошо переносимым и [безопасным] препаратом с широким спектром клинических эффектов. Таким образом, этот препарат может быть рекомендован для лечения астенических расстройств в неврологическая практика ». [8]

Эффекты и преимущества

Бромантан описывается прежде всего как мягкий психостимулятор. [10] и анксиолитик. [9] Также говорят, что он обладает антиастенический характеристики. [1] [9] Сообщается, что бромантан улучшает физическую и умственную работоспособность и, следовательно, может считаться препарат, повышающий работоспособность. [1]

Было обнаружено, что бромантан снижает уровень провоспалительные цитокины Ил-6, Ил-17 и Ил-4 и для нормализации поведения на животных моделях депрессия, и может обладать клинической эффективностью в качестве антидепрессант. [11] [12] [13] Также было обнаружено, что он увеличивает сексуальную восприимчивость и продуктивность у крыс обоего пола, что объясняется его дофаминергическим действием. [14] Было высказано предположение, что бромантан может подавлять пролактин уровни также в силу его дофаминергических свойств. [15] Было обнаружено, что бромантан «агонизирует» стереотипы, вызванные амфетамином. in vivo, предполагая, что он может усиливать определенные эффекты других психостимуляторов. [5]

Фармакология

Фармакодинамика

Повышение синтеза дофамина

Подборка цитируемых отрывков из медицинской литературы подробно описывает различия между бромантаном и типичными психостимуляторами: [1] [10] [16]

Таким образом, бромантан практически не содержит побочные эффекты (включая периферические симпатомиметические эффекты и гиперстимуляцию), похоже, не вызывает толерантность или же зависимость, не показывать снятие симптомы после прекращения приема, и показывает отсутствие потенциал зависимости, которые полностью противоречат типичным психостимуляторам. [1] [9] Согласно исследованиям человека, животные, подвергавшиеся воздействию бромантана в течение продолжительных периодов времени, также не проявляют толерантности или зависимости. [22]

В 2004 году было обнаружено, что амантадин и мемантин связывать и действовать как агонисты из σ1 рецептор (Kя = 7,44 мкМ и 2,60 мкМ соответственно), а активация σ1 рецептор участвует в центральных дофаминергических эффектах амантадина в терапевтически значимых концентрациях. [24] Эти результаты могут также распространяться на другие адамантаны, такие как адапромин, римантадин и бромантан, и могут потенциально объяснять психостимулирующие эффекты этого семейства соединений, возможно, включая бромантан. [24]

Ингибирование обратного захвата моноаминов

Когда-то считалось, что бромантан действует как ингибитор обратного захвата серотонина и дофамина. [4] [16] [25] Действительно, бромантан ингибирует обратный захват серотонина, дофамина и, в меньшей степени, норэпинефрин in vitro в ткани мозга крысы. [16] [25] Однако концентрации, необходимые для этого, чрезвычайно высоки (50–500 мкМ) и, вероятно, не имеют клинического значения. [16] [25] (Хотя одно исследование показало IC50 для транспорта дофамина 3,56 мкМ по сравнению с 28,66 нМ для мезокарба; Напротив, ни один из препаратов не влиял на транспорт серотонина в исследуемых концентрациях.) [21] В любом случае, отсутствие типичных психостимулирующих эффектов и побочных эффектов, наблюдаемых у бромантана, подтверждает мнение о том, что он не действует в значительной степени как ингибитор обратного захвата моноаминов, а скорее за счет увеличения синтеза дофамина.

Другие действия

Было обнаружено, что бромантан увеличивает экспрессию нейротрофины в том числе нейротрофический фактор головного мозга и фактор роста нервов в определенных областях мозга крыс. [26]

Хотя бромантан не имеет отношения к клиническим дозам, было обнаружено, что он производит холинолитик эффекты, включая оба антимускариновый и антиникотиновый действия, в очень высоких дозах у животных, и эти эффекты ответственны за его токсичность (то есть, LD50) у животных. [25] [27] [28] [29]

Фармакокинетика

Психостимулирующие эффекты бромантана проявляются постепенно в течение 1,5–2 часов и длятся от 8 до 12 часов. [10]

Бромантан клинически используется в дозах от 50 до 100 мг в день при лечении астении. [8]

Главный метаболит бромантана представляет собой 6β-гидроксибромантан. [30]

Источник

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *