Сиофор или диаформин что лучше
Сиофор
МНН (международное непатентованное название, дженерик) : Метформин / Metformin
Оригинальный препарат: Глюкофаж.
Торговые наименования : Багомет, Глиформин, Метфогамма, Диаформин.
Что такое Сиофор?
Сиофор — это пероральный гипогликемический (уменьшающий концентрацию глюкозы в крови) препарат, предназначенный для лечения сахарного диабета II типа (инсулиннезависимого), путем контролирования уровня сахара в крови.
Он применяется в комплексном лечении вместе с диетой, а также специальными упражнениями для людей с диабетом 2-го типа и страдающих ожирением.
Действующим веществом данного медикамента выступает метформин. Его фармакологический эффект работает за счет подавления образования глюкозы (глюконеогенез) в печени. Он снижает всасывание глюкозы в кишечнике. Также притупляет чувство голода и способствует снижению веса человека.
Сиофор иногда используется вместе с инсулином или другими лекарствами, но не для лечения диабета I типа.
Что необходимо знать прежде, чем начать прием Сиофора
В первую очередь не стоит принимать данное лекарство, если у вас отмечается индивидуальная непереносимость на активное и вспомогательные вещества препарата Сиофор.
Сиофор нельзя принимать, если у вас имеются:
Если вам нужно сделать рентген или компьютерную томографию (КТ) любого типа с использованием красителя, вводимого в вены, в таком случае может потребоваться временно прекратить прием Сиофора за 2 дня до и после выполнения таких процедур.
Если на фоне приема Сиофора у вас имеется какая-либо тяжелая инфекция, хронический алкоголизм или если вам 65 лет и старше, то существует риск возникновения лактоацидоза — это опасное скопление молочной кислоты в крови.
При длительном применении Сиофора отмечается ухудшение всасывания витамина В12 (цианокобаламина), особенно это важно для людей, страдающих анемией.
Во время беременности очень важно контролировать диабет, а высокий уровень сахара в крови может вызвать осложнения как у матери, так и у ребенка.
Сиофор может стимулировать овуляцию у женщин в пременопаузе (начальный период снижения функции яичников) и может увеличить риск нежелательной беременности.
Противопоказания к применению препарата Сиофор
Если у вас в анамнезе имеются один и более из нижеперечисленных состояний со стороны здоровья, вам может быть противопоказан Сиофор:
Нельзя принимать Сиофор, если вы находитесь в положении или же если вы кормите ребенка грудью.
Сиофор запрещен к применению для детей младше 10 лет. В возрасте с 10 до 12 лет препарат следует принимать с осторожностью под четким руководством врача.
Как принимать Сиофор?
Сиофор выпускается в форме таблеток или капсул для орального (внутрь, через рот) применения. Его принимают во время приема пищи либо же после еды.
При осуществлении терапии медикаментом Сиофор обязательно требуется следить за уровнем глюкозы в крови (гликемический контроль), за счет этого врач может изменять дозировку препарата или уменьшать/увеличивать кратность его приема в сутки. Длительность приема также должен устанавливать доктор.
Способ применения и дозировка Сиофора
Сиофор выпусается в дозировках 0,5 г (500 мг), 0,85 г (850 мг) и 1 г (1000 мг).
Обычная доза для взрослых при диабете 2 типа :
Начальная доза: 500 мг перорально 2 раза в день или 850 мг перорально 1 раз в день, или же половина таблетки (1\2) в дозировке 1000 мг, разделенная на два приема в день.
При надобности дозу увеличивают, но обязательно постепенно — это поможет избежать побочных действий со стороны ЖКТ.
В зависимости от уровня гликемии (содержание глюкозы в крови) по предписаниям врача доза может составлять:
Максимальная дневная доза не должна превышать 3 г в сутки, разделенная на три приема в сутки.
В возрасте от 12 до 18 лет максимальная суточная доза Сиофора не должна превышать 2 г в день, разделенная на 2-3 приема.
Для комплексного лечения сахарного диабета 1 типа :
Для улучшения контроля уровня сахара в крови Сиофор могут совмещать с приемом инсулина. В таком случае режим дозирования и применения такой же, как и при лечении инсулиннезависимого диабета (2 типа).
Что произойдет при пропуске очередной дозы Сиофора?
При пропуске очередной дозы следует просто принять соответствующую дозу сразу после того, как вспомните о ней. Восполнять пропущенную дозу в момент принятия уже следующей нельзя.
Чего нельзя делать при приеме Сиофора?
Следует избегать чрезмерного употребления алкоголя при приеме препарата Сиофора, так как спиртосодержащие напитки усиливают снижение сахара в крови, в результате этого может увеличиваться риск развития лактоацидоза (осложнение сахарного диабета, сопровождающееся накоплением лактата в крови из-за нехватки инсулина).
Стоит помнить, что хоть Сиофор и применяют в комплексном лечении при диабете 1 типа, самостоятельно его принимать в качестве вспомогательной терапии без назначения врача строго не рекомендуется.
Какие побочные эффекты Сиофора?
Общие побочные эффекты Сиофора могут включать:
Симптомы и последствия передозировки препаратом Сиофор
При употреблении дозы, превышающей суточную, может возникнуть передозировка этим лекарственным средством, которая влечет за собой возникновение тяжелой гипогликемии и лактоацидоза. Эти состояния сопровождаются такими симптомами как:
Если вы отмечаете у себя хотя бы один из симптомов, представленных выше, требуется незамедлительное обращение в скорую с последующей госпитализацией для своевременного оказания медицинской помощи, которая подразумевает под собой проведение гемодиализа (очищение крови) для выведения избытка молочной кислоты из организма.
Взаимодействие Сиофора с другими лекарствами и веществами
Многие медикаменты могут взаимодействовать с Сиофором, делая его менее эффективным или повышая риск лактоацидоза.
Список средств, которые могут вступать в лекарственное взаимодействие с Сиофором:
Обратите внимание!
Совместное употребление Сиофора и алкоголя увеличивает риск развития осложнения диабета, название которому — лактоацидоз. Такое состояние может привести к летальному исходу.
Данный список совместных взаимодействий с Сиофором не является полным, для более подробной информации следует обратиться к медицинскому специалисту.
Что нужно обязательно знать о Сиофоре
Сиофор должен назначаться врачом после определения состояния вашего здоровья, дабы исключить всевозможные осложнения после терапии этим медикаментозным средством. Данный препарат может вызывать опасное осложнение диабета при несоблюдении всех рекомендаций и предписаний доктора либо же при самолечении.
Сиофор является рецептурным лекарственным препаратом.
Источники
Сіофор / Державний реєстр лікарських засобів України
apteka24.ua предоставляет исчерпывающую и надежную информацию по вопросам медицины, здоровья и благополучия, однако постановка диагноза и выбор методики лечения могут осуществляться только вашим лечащим врачом! Самолечение может быть небезопасным для вашего здоровья. apteka24.ua не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования пользователями apteka24.ua информации, размещенной на сайте.
Школа диабета 2 типа
Занятие ведет Галина КОРОЛЕНКО, кандидат медицинских наук, заведующая эндокринологическим отделением ГКБ № 10 г. Минска
Урок 4-й: КАКИЕ БЫВАЮТ ТАБЛЕТКИ ОТ САХАРА?
Лечение сахарного диабета 2 типа обычно состоит из 3 пунктов:
• сахароснижающие лекарства (таблетки или/и инсулин)
Только правильное их сочетание помогает сохранять глюкозу крови на хорошем уровне и не создавать риска развития осложнений, которые, собственно, и представляют главную опасность диабета.
Сахароснижающие таблетки бывают нескольких видов в зависимости от механизма действия. Это:
До конца ХХ века существовали только эти три разновидности таблетированных сахароснижающих средств для терапии СД 2 типа. Но медицинская наука и фармацевтика продолжала поиск новых, более эффективных возможностей коррекции нарушенного углеводного обмена, и в последние десятилетия появились принципиально новые классы лекарств для снижения глюкозы крови, поэтому продолжим список:
4. Инкретиномиметики:
• Аналоги глюкагоноподобного пептида 1 (сокращенно ГПП-1), вырабатываемого в желудочно-кишечном тракте и оказывающего важное влияние на регуляцию обмена глюкозы;
5.Аналог амилина, вещества, вырабатываемого в В-клетках поджелудочной железы и также влияющего на состояние углеводного обмена – прамлинтид.
А сейчас расскажу об этих препаратах более подробно.
Лекарства, которые помогают вашему собственному инсулину работать эффективнее
МЕТФОРМИН
Согласно рекомендациям Европейской ассоциации по изучению диабета и Американской диабетической ассоциации метформин является препаратом номер 1 при впервые установленном сахарном диабете 2 типа.
Как действует?
• Метформин снижает глюкозу крови несколькими путями: заставляет печень вырабатывать меньше глюкозы, увеличивает потребление глюкозы в организме и делает клетки более чувствительными к инсулину. Таким образом, метформин не влияет на поджелудочную железу, поэтому не истощает ее.
• Уменьшает количество холестерина и триглицеридов в крови.
• Снижает риск образования тромбов в сосудах.
• Не вызывает гипогликемических реакций.
В последнее время появилось много научных сообщений еще об одном очень важном свойстве метформина – он уменьшает риск развития онкологических заболеваний.
Кому назначают?
• Пациентам c СД 2 типа и лишним весом (ИМТ >25 кг/м2) наряду с диетой и физическими нагрузками;
• пациентам с СД 2 типа, которые не добились снижения глюкозы, принимая препараты сульфонилмочевины и инсулин. В этом случае метформин добавляют в схему лечения в качестве второго препарата;
• лицам с метаболическим синдромом;
• женщинам с синдромом поликистозных яичников.
Метформин противопоказан при следующих состояниях и заболеваниях:
• хроническая почечная недостаточность (при уровне креатинина крови > 130 мкмоль /л);
• острые заболевания, при которых есть риск почечной недостаточности (обезвоживание при поносе и рвоте, высокая температура тела, тяжелые инфекционные болезни, шок, сепсис, воспаление почек);
• острые и хронические заболевания, которые могут привести к кислородному голоданию тканей (сердечная недостаточность, почечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, инсульт);
• хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
• период беременность и кормления грудью;
• повышенная чувствительность к метформину;
• за 2 дня до и в течение 2 дней после исследований с применением рентгенконтрастных веществ.
Препарат выпускается в разных дозировках (в 1 таблетке – 500, 850 или 1000 мг).
Начинать прием метформина лучше перед сном. Обычные препараты метформина (кроме глюкофажа XR и багомета) назначаются 2-3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза – 2500-3000 мг. У пожилых пациентов доза должна быть меньше (около 1000 мг).
Если глюкоза крови через 2 часа после приема пищи на фоне лечения метформином остается высоким, к лечению добавляют сульфониламиды.
Побочные эффекты применения метформина
• Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (снижение аппетита, металлический привкус во рту, тошнота, боли в животе, вздутие, понос);
На что обратить внимание?
• Чтобы избежать неприятных проявлений со стороны желудка и кишечника, начинайте лечение метформинм с маленьких доз (500 мг/сут) и принимайте препарат во время или в конце приема пищи.
• Нельзя сочетать прием метформина и алкоголя.
Метформин выпускают разные производители, причем многие дают свои фирменные (торговые) названия: глюкофаж, глюкофаж XR (Франция), метфогамма (Германия), дианормет (Польша), метформингексал (Германия), сиофор (Германия), гликомет (Индия), багомет (Аргентина), Метформин (Республика Беларусь).
Глюкофаж XR – новый препарат метформина, имеющий два ценных качества:
• действует 24 часа и принимается 1 раз в сутки;
• обладает менее выраженными нежелательными явлениями со стороны ЖКТ.
Багомет также действует 24 часа
ТИАЗОЛИДИНДИОНЫ (ГЛИТАЗОНЫ)
Как действуют?
Снижают глюкозу крови за счет повышения чувствительности мышц, жировой ткани и печени к инсулину.
• у пациентов с СД 2 типа при неэффективности диеты и физической нагрузки;
• в составе двойной комбинированной схемы лечения (вместе с метформином, или ПСМ, или инсулином);
• в составе тройной комбинированной схемы лечения (с метформином и ПСМ) для улучшения показателей глюкозы крови.
Когда нельзя применять глитазоны?
• Сахарный диабет 1 типа;
• нарушение работы печени (повышение уровня АЛАТ в 2,5 раза по сравнению с верхней границей нормы);
• беременность, кормление грудью;
• повышенная чувствительность к препарату;
Возможные нежелательные эффекты
• токсическое влияние на печень и на кровь (снижение гемоглобина, лейкоцитов, тромбоцитов);
• повышение уровня холестерина;
• задержка жидкости в организме, отеки ног;
• увеличение массы тела;
• повышает риск развития сердечной недостаточности;
• повышает риск переломов костей.
Еще недавно использовался розиглитазон (авандия, роглит). В настоящее время этот препарат запрещен в Европе в связи с риском развития сердечной недостаточности.
Лекарства, которые заставляют поджелудочную железу вырабатывать больше инсулина
ПРОИЗВОДНЫЕ СУЛЬФОНИЛМОЧЕВИНЫ (ПСМ)
Эти лекарства применяются давно и хорошо изучены.
Как действуют ПСМ?
Увеличивают выработку собственного инсулина поджелудочной железой.
Так как ПСМ не влияют на чувствительность организма к инсулину, чаще всего их назначают вместе с метформином.
Показания к применению
Для лечения СД 2 типа (самостоятельно или в комбинации с другими лекарствами) у пациентов с нормальной или избыточной массой тела, если диета и физические нагрузки неэффективны.
Кому нельзя принимать ПСМ?
• Людям с диабетом 1 типа;
• пациентам с диабетическим кетоацидозом и в прекоме;
• после частичного или полного удаления поджелудочной железы;
• беременным и кормящим женщинам;
• пациентам с диабетической нефропатией и нарушением работы почек (клиренс креатинина
• при печеночной недостаточности;
• в периоды острых заболеваний (инфекции, ожоги, травмы, большие хирургические операции);
• пациентам с нарушениями крови (низкий уровень лейкоцитов, тромбоцитов).
Возможные негативные эффекты:
• увеличение массы тела;
• угнетение функции костного мозга (снижение количества лейкоцитов, тромбоцитов, анемия);
• расстройства пищеварения (увеличение выработки слюны, тошнота, неприятные ощущения и/или боли в животе, рвота, понос, желудочно-кишечное кровотечение);
На что обратить внимание?
Эти лекарства могут вызвать резкое падение сахара крови (гипогликемию). Чтобы избежать этого, соблюдайте следующие правила.
• Пищу принимайте регулярно. Если вы, приняв таблетку, забыли поесть, можно ожидать признаки гипогликемии. Особенно внимательно следите за режимом питания, если ваше лекарство длительного действия, и вы принимаете его раз в сутки.
• Не допускайте физического переутомления. После большой физической нагрузки риск гипогликемии увеличивается.
• Исключите или сократите до минимума прием алкоголя, так как он сам снижает сахар крови.
• Следите за дозировкой. При повышении дозы риск резкого снижения глюкозы возрастает. Если вам удалось сбросить вес и нормализовать гликемию, возможно, потребность в этих таблетках уменьшится.
Какие препараты относятся к группе сульфонилмочевины?
Самые старые препараты І поколения сейчас не используются, так как имеют много побочных эффектов.
Лекарства ІІ поколения назначаются широко. К ним относятся глибенкламид, глипизид, гликлазид, гликвидон.
Глибенкламид – сильный сахароснижающий препарат. Обычно назначается в 2 приема. Принимать надо за 30 минут до еды.
Запомните: больше 4 таблеток глибенкламида в сутки принимать нельзя!
Глибенкламидеще выпускается под названием манинил (Германия).
Один из препаратов манинила – манинил 3,5 – это улучшенный вариант глибенкламида. Быстро (в течение 5 минут) всасывается в кишечнике и дает максимальной концентрации в крови через 2,5 часа после еды, как раз во время самого высокого уровня сахара.
Выпускается под названиями: минидиаб (Италия), глинез (Индия).
Принимается 2-3 раза в сутки за 30 мин. до еды. В 1 таблетке 80 мг. Средняя суточная доза – 160-240 мг (2-3 таб.). Максимальная доза – 4 таб. (320 мг).
Существуют формы гликлазида с модифицированным высвобождением препарата – диабетон MR (Франция), Диадеон и Гликлазид МВ (РБ). Максимальная суточная доза 120 мг. Принимается однократно утром.
Гликвидон. Его отличительная особенность – безопасность для почек, т..к. почти полностью выделяется печенью в желчь. Слабее глибенкламида.
Принимается 2-3 раза в сутки. Начальная доза – 0,5 таб. 1 раз в день за 30 мин до завтрака. Максимальная суточная доза – 6 таб.
Пример гликвидона – глюренорм (Германия).
Глимепирид – препарат сульфонилмочевины ІІІ поколения. От других лекарств этой группы отличается тем, что практически не угнетает калиевые каналы в сердечной мышце, тем самым повышая ее устойчивость к кислородному голоданию.
Длительность действия – 24 часа. Принимается раз в сутки. Средняя суточная доза – 2-4 мг (таблетки бывают по 1, 2, 3 и 4 мг). Максимальная доза – 8 мг.
МЕГЛИТИНИДЫ
Меглитиниды, или глиниды, увеличивают выработку инсулина поджелудочной железой, как и сульфаниламиды. В отличие от ПСМ, глиниды не вызывают тяжелых гипогликемических реакций, принимаются перед едой, короткодействующие, Если вы пропускаете прием пищи, доза лекарства тоже пропускается.
Когда назначают глиниды?
• Если диета и физические нагрузки не дали снижения сахара при СД 2 типа;
• вторым препаратом к метформину при СД 2 типа.
Репаглинид (новонорм)
В таблетке 0,5, 1, или 2 мг. Начальная доза – 0,5 мг перед каждым приемом пищи. Средняя суточная доза – 6-10 мг., максимальная – 16 мг.
Натеглинид (старликс)
В таблетке 60, 120 или 180 мг. Начальная доза – 60 мг 3 раза в сутки, перед каждым приемом пищи. Средняя суточная доза – 180-360 мг., максимальная – 540 мг.
Противопоказания к приему меглитинидов такие же, как у ПСМ.
Средства, которые мешают глюкозе всасываться в организме
Ингибиторы альфа–глюкозидазы
Блокируют фермент, который принимает участие в переваривании и всасывании углеводов в кишечнике. Применяются чаще в комбинации с другими сахароснижающими лекарствами:
• при СД 2 типа в дополнение к диете и физическим нагрузкам;
• при СД 1 типа у взрослых в сочетании с инсулином;
• если у пациента аллергия к сульфониламидам, метформину.
Противопоказания
• возраст моложе 18 лет;
• острые и хронические воспалительные заболевания кишечника, когда нарушено пищеварение и всасывание; вздутие кишечника; язвенный колит;
• большие грыжи брюшной стенки;
• хроническая почечная недостаточность;
• повышенная чувствительность к препарату.
Возможные побочные эффекты
• Боль в области желудка, вздутие кишечника, тошнота, понос;
• повышение уровня ферментов печени;
• аллергия (кожная сыпь, покраснение кожи);
Особенности
• Ингибиторы альфа–глюкозидазы хорошо работают, когда рацион состоит, как минимум, на 50% из углеводов.
• Если принимать только препараты акарбозу или миглитол, риск гипогликемии минимальный.
• Если во время лечения ингибиторами альфа–глюкозидазы развивается гипогликемия, надо принимать глюкозу, потому что обычный сахар не помогает.
Препараты ингибиторов альфа–глюкозидазы: глюкобай и миглитол
В таблетке – 50 и 100 мг. Начальная доза – 50 мг 3 раза в сутки.
Одновременно с акарбозой и миглитолом нельзя применять :
• средства, снижающие кислотность желудочного сока;
• ферменты для улучшения пищеварения.
Новые cахароснижающие препараты
• Препараты глюкагонподобного пептида (ГПП-1 и ГПП-2)
• Антагонисты дипептидилпептидазы 4 типа (ДПП-4)
Особенност
Действие инкретинов проявляется только при повышенном уровне глюкозы крови. Как только глюкоза крови снижается до нормы, инкретины перестают работать. Поэтому они не вызывают гипогликемий. Подавляют выделение в кровь глюкагона, который расщепляет гликоген печени, тем самым повышая уровень глюкозы крови. Замедляется опорожнение желудка, а значит, быстро наступает насыщение от малой порции еды. Увеличивается масса бета-клеток и улучшается их функция.
Антагонисты ДПП-4: линаглиптин (тражента), алоглиптин (незина), вилдаглиптин (гальвус), саксаглиптин (янувия), ситаглиптин (онглиза).
Применяются инкретины вместе с метформином и/или сульфаниламидами.
Лечение сахарного диабета несколькими препаратами (комбинированная терапия)
Нередко лечение сахарного диабета 2 типа одним препаратом не дает эффекта. Поэтому назначают комбинацию двух или трех лекарств. Например, метформина и сульфаниламидов. Это помогает снизить сахар на 20-40%. Такой эффект связан с синергизмом их действия (препараты «помогают» друг другу).
Принимают во время еды. Начальная доза – 250/1,25 мг утром.
Средняя суточная доза – 1000/5 мг в сутки, максимальная – 2000/20 мг.
Глибомет (Германия) – комбинация метформина (400 мг) и глибенкламида (2,5 мг).
Принимают во время еды. Средняя суточная доза – 2-3 табл., максимальная– 5 табл. в сутки.
Принимать во время еды. Начальная доза – 1 табл. в сутки. Средняя доза – 2–3 таблетки, максимальная – 4 табл. в сутки.
Начальная доза – 1 табл. в сутки, максимальная – 3 табл. Принимать во время еды.
В заключение беседы подчеркну, что все лекарства для терапии диабета назначает только врач-эндокринолог. Подбор препарата или комбинации нескольких медикаментов, дозы и кратность приема всегда строго индивидуальны. Ни в коем случае не назначайте себе лечение сами! Изложенная здесь информация – для вашей эрудиции и более четкого представления о характере назначенного вам лечения.
И еще раз напомню, что только с помощью медикаментов ваш диабет трудно держать в компенсированном состоянии. Всегда помните и соблюдайте «золотой стандарт» лечения: диета + физическая активность + сахароснижающие медикаменты. Этим вы обеспечите себе комфортную и полноценную жизнь, лишенную мучительных осложнений диабета.
Сиофор® 1000 : инструкция по применению
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1000 мг
Состав
Одна таблетка содержит
состав ядра: гипромеллоза I, повидон (К 25), магния стеарат,
состав оболочки: гипромеллоза II, макрогол 6000, титана диоксид
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатой формы с клиновидным углублением «snap-tab» на одной и риской на другой стороне, почти без запаха, длиной от 22.0 до 22.5 мм, шириной от 8.7 до 9.1 мм (радиус кривизны 5.5 мм) и высотой от 7.2 до 7.7 мм.
Таблетку можно разделить на две равные части.
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Бигуаниды. Метформин.
Код АТХ A10BA02
Фармакологические свойства
Tmax метформина гидрохлорида после его приема внутрь составляет 2,5 ч. Абсолютная биодоступность метформина гидрохлорида в виде таблетки 500 мг или 850 мг у здоровых лиц составляет приблизительно 50 – 60%. После приема внутрь доля невсосавшегося препарата, обнаруженного в кале, составила 20–30%.
После приема внутрь метформин всасывается не полностью, а процесс его всасывания характеризуется насыщаемостью. Предполагается, что фармакокинетика всасывания метформина нелинейна.
В случае применения метформина гидрохлорида в рекомендуемых дозах и в соответствии с рекомендуемыми схемами его стационарная концентрация в плазме достигается в течение 24–48 часов и, как правило, не превышает 1 мкг/мл. В контролируемых клинических исследованиях максимальный уровень метформина в плазме (Cmax) не превышал 4 мкг/мл, даже при использовании максимальных доз.
Пища снижает степень всасывания метформина гидрохлорида и несколько замедляет его. В случае применения метформина гидрохлорида в дозе 850 мг максимальная концентрация в плазме снижалась на 40%, площадь под фармакокинетической кривой (AUC) снижалась на 25%, а время достижения максимальной концентрации в плазме увеличивалось на 35 минут. Клиническое значение подобных эффектов не установлено.
Связывание с белками плазмы происходит в незначительной степени. Метформин проникает в эритроциты. Максимальная концентрация препарата в крови ниже его максимальной концентрации в плазме и достигается примерно в то же время. Вероятно, эритроциты представляют собой вторичную камеру распределения. Средний объем распределения (Vd) составляет от 63 до 276 л.
Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболитов в организме человека не обнаружено.
Почечный клиренс метформина превышает 400 мл/мин, что свидетельствует о его выведении за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема внутрь кажущийся период полувыведения составляет около
При нарушении функции почек почечный клиренс уменьшается пропорционально клиренсу креатинина, что приводит к увеличению периода полувыведения и повышению уровня метформина в плазме.
Исследование с однократным применением: у детей и подростков, однократно получивших метформина гидрохлорида в дозе 500 мг, фармакокинетические параметры были сходны с таковыми у здоровых взрослых.
Исследование с многократным применением: проведено только одно исследование. У детей и подростков, получавших метформина гидрохлорида в дозе 500 мг два раза в сутки в течение 7 дней, максимальная концентрация препарата в плазме (Cmax) и его общее воздействие (AUC0-t) были соответственно на 33% и 40% ниже, чем у взрослых пациентов с сахарным диабетом, которые получали препарат в дозе 500 мг два раза в сутки в течение 14 дней. Поскольку доза препарата подбирается индивидуально на основании содержания глюкозы в крови, клиническая значимость приведенных данных невелика.
Действие метформина обусловлено тремя механизмами:
(1) снижение выработки глюкозы в печени за счет подавления глюконеогенеза и гликогенолиза;
(2) улучшение захвата глюкозы периферическими тканями и ее утилизации (за счет повышения чувствительности к инсулину в мышцах);
(3) замедление всасывания глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена за счет воздействия на гликогенсинтазу.
Метформин улучшает функциональную активность всех известных на сегодняшний день транспортеров глюкозы (GLUT).
Метформин принадлежит к группе бигуанидов с антигипергликемическим действием и способствует снижению уровня глюкозы в плазме как натощак, так и после еды. Препарат не стимулирует выработку инсулина, поэтому не вызывает гипогликемию.
У человека, независимо от влияния на содержание глюкозы в крови, метформин оказывает благоприятное воздействие на обмен жиров. Названный эффект отмечался на фоне применения метформина гидрохлорида в терапевтических дозах в контролируемых среднесрочных и долгосрочных клинических исследованиях: в терапевтических дозах метформин способствовал снижению уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП и триглицеридов.
В клинических испытаниях при применении метформина сохранялся стабильный вес тела, или имело место умеренное снижение веса тела.
По данным контролируемых клинических исследований, в ходе которых препарат в течение 1 года применяли у небольшого числа детей и подростков в возрасте 10–16 лет, эффективность метформина гидрохлорида у них была примерно такой же, как у взрослых.
Показания к применению
— лечение сахарного диабета 2 типа, особенно с избыточной массой тела, при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки.
— у взрослых Сиофор® 1000 можно применять в качестве монотерапии или в сочетании с другими противодиабетическими препаратами для приема внутрь, а также с инсулином.
— у детей с 10-летнего возраста и подростков Сиофор® 1000 можно применять в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.
Показано, что у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа и избыточной массой тела, принимающих метформина гидрохлорид в качестве препарата первого ряда после того, как диетотерапия оказалась неэффективной, осложнения сахарного диабета уменьшаются.
Способ применения и дозы
Применение в качестве средства монотерапии и в комбинации с другими противодиабетическими средствами для приема внутрь
Стандартная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина гидрохлорида 2–3 раза в сутки во время или после еды.
Через 10–15 дней дозу следует скорректировать, исходя из показаний уровня глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы улучшает переносимость препарата со стороны желудочно-кишечного тракта.
У больных, принимающих метформина гидрохлорид в высоких дозах (2–3 г в сутки), возможна замена двух таблеток с дозировкой 500 мг на одну таблетку, покрытую пленочной оболочкой препарата Сиофор ®1000.
Максимальная рекомендуемая доза метформина гидрохлорида составляет 3 г в сутки в 3 приема.
Если планируется перевести пациента с другого противодиабетического средства для приема внутрь, следует отменить другое лекарственное средство и начать применять метформина гидрохлорид в дозе, указанной выше.
Комбинация с инсулином
Для улучшения контроля гликемии метформина гидрохлорид и инсулин можно применять вместе. Метформина гидрохлорид назначают в стандартной начальной дозе 500 мг или 850 мг 2–3 раза в сутки, а дозу инсулина определяют на основании содержания глюкозы в крови.
Применение в качестве средства монотерапии и в комбинации с инсулином
— Сиофор 1000 можно применять у детей старше 10 лет и у подростков.
— стандартная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина гидрохлорида 1 раз в сутки во время или после еды.
Через 10–15 дней дозу следует скорректировать, исходя из показаний уровня глюкозы в крови. В случае медленного увеличения дозы переносимость препарата со стороны желудочно-кишечного тракта улучшается. Максимальная рекомендуемая доза метформина гидрохлорида составляет 2 г в сутки в 2–3 приема.
Благодаря особой форме, таблетку, покрытую пленочной оболочкой, можно разделить, как и другие таблетки, двумя руками, а можно положить на плоскую твердую поверхность более широкой насечкой вниз и нажать большим пальцем.
Побочные действия
На фоне лечения метформином возможно развитие ряда нежелательных реакций. Частота явлений определяется следующим образом:
Противопоказания
— гиперчувствительность к действующему веществу или любому из
–диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома
–почечная недостаточность или дисфункция (клиренс креатинина
Лекарственные взаимодействия
Препарат не рекомендуется применять одновременно с
В случае острой алкогольной интоксикации повышается риск лактатацидоза, особенно в случае
· голодания или истощения,
Употребления алкоголя или применения спиртосодержащих лекарственных препаратов следует избегать.
Йодсодержащими контрастными веществами
Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ может привести к почечной недостаточности, в результате чего в организме накапливается метформин и повышается риск развития лактатацидоза.
Метформин не следует принимать до и во время данной процедуры, а также в течение 48 часов после ее завершения; возобновлять прием препарата можно только после подтверждения нормальной функции почек.
Сочетания, требующие предосторожностей при использовании
Лекарственные средства, способные вызывать гипергликемию (например, глюкокортикоиды (для системного и местного применения) и симпатомиметики): Уровень глюкозы в крови в этом случае рекомендуется контролировать чаще, особенно в начале лечения. При необходимости на период применения и после отмены этих лекарственных средств дозу метформина корректируют.
Диуретики, особенно петлевые: могут увеличивать риск лактатацидоза, так как они способны снижать функцию почек.
— Лекарственные препараты, транспортируемые транспортировщиком органических катионов 2 (OCT2), например ранолазин или циметидин:
При совместном назначении ранолазина в дозе 500 мг и 1000 мг два раза в сутки у пациентов с сахарным диабетом 2 типа концентрация метформина (1000 мг два раза в сутки) в плазме крови повышалась соответственно в 1,4 – и в 1,8 раз.
На семи здоровых добровольцах провели исследование, которое показало, что при приеме 400 мг циметидина два раза в сутки, системная экспозиция метформина (AUC) увеличилась на 50% и Cmax на 81%.
Поэтому необходим тщательный контроль гликемии, коррекции дозы в пределах рекомендованной дозировки, а также следует учесть возможное изменение лечения диабета при одновременном применении катионных лекарственных препаратов, которые выводятся путем канальцевой секреции.
Особые указания
Особые указания и меры предосторожности при использовании
Лактатацидоз — редкое, но серьезное (с высокой смертностью в отсутствие своевременного лечения) нарушение обмена веществ, причиной которого может стать накопление метформина. Описанные случаи развития лактатацидоза на фоне применения метформина наблюдались преимущественно у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Профилактика лактатацидоза предполагает определение всех сопутствующих факторов риска, таких как плохо компенсированный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с гипоксией.
Следует учитывать возможность развития лактатацидоза при наличии неспецифических симптомов, например, мышечных спазмов с нарушениями со стороны пищеварительного тракта, таких как боль в животе и тяжелая астения.
Врачи должны предупреждать пациентов о возможности развития и симптомах лактатацидоза.
Поскольку метформин выводится почками, клиренс креатинина (его можно рассчитать исходя из уровня креатинина в сыворотке по формуле Кокрофта-Голта) следует определить до начала лечения, а затем проверять через регулярные промежутки времени:
– не менее одного раза в год у больных с нормальной функцией почек;
– не менее 2–4 раз в год у больных с клиренсом креатинина вблизи нижней границы нормы, а также у пациентов пожилого возраста.
У пациентов пожилого возраста функция почек часто снижена, хотя не сопровождается клиническими проявлениями. Особую осторожность следует соблюдать в тех случаях, когда возникает риск нарушения функции почек, например, при назначении гипотензивных, мочегонных средств или в начале терапии нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС).
Введение йодсодержащих контрастных веществ
Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ при рентгенологических исследованиях может привести к почечной недостаточности. Это может привести к накоплению метформина, что увеличивает риск возникновения лактатацидоза. Метформин не следует принимать до или во время указанной процедуры, а также в течение 48 часов после нее.
Пациенты с сердечной недостаточностью более предрасположены риску гипоксии и почечной недостаточности. У пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью метформин можно применять только при регулярном мониторинге функции сердца и почек.
Пациентам с острой и нестабильной сердечной недостаточностью
СиофорÒ 1000 противопоказан.
Применение метформина необходимо прекратить за 48 часов до плановой операции под общей, спинальной или эпидуральной анестезией. Продолжать терапию следует после возобновления перорального питания или не ранее чем через 48 часов после хирургического вмешательства при условии подтверждения нормальной функции почек.
Другие меры предосторожности
-Всем больным следует, как и прежде, придерживаться питания с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациенты с избыточной массой тела должны соблюдать низкокалорийную диету.
-Стандартные для больных сахарным диабетом лабораторные исследования необходимо проводить регулярно.
-Монотерапия метформином не вызывает гипогликемии, однако в случае применения препарата в комбинации с инсулином или производными сульфанилмочевины рекомендуется соблюдать осторожность.
Перед применением метформина следует подтвердить диагноз сахарного диабета 2 типа.
В ходе однолетних контролируемых клинических исследований влияния метформина на рост и развитие, а также половое созревание не наблюдалось, однако данные более длительного наблюдения отсутствуют. В связи с этим у детей, получающих метформин (особенно в препубертатном возрасте), его влияние на названные параметры рекомендуется тщательно контролировать.
Дети в возрасте 10–12 лет
В контролируемых клинических исследованиях у детей и подростков участвовало всего 15 испытуемых в возрасте 10–12 лет. Несмотря на то, что эффективность и безопасность метформина у этих детей не отличались от его эффективности и безопасности у детей более старшего возраста, при назначении препарата детям 10–12 лет рекомендуется соблюдать особую осторожность.
Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности (вне зависимости от того, развился он во время беременности или присутствует постоянно) может приводить к увеличению риска врожденных аномалий и перинатальной смертности.
В ходе ограниченного применения метформина у беременных данных об увеличении риска врожденных аномалий получено не было. В исследованиях на животных вредного воздействия препарата на протекание беременности, развитие зародыша и плода, роды и постнатальное развитие не обнаружено. Беременным и женщинам, планирующим беременность, для снижения риска пороков развития плода не следует применять метформина для лечения сахарного диабета; у таких пациентов уровень глюкозы в крови следует поддерживать как можно ближе к нормальным значениям с помощью инсулина.
Метформин проникает в грудное молоко. Никаких эффектов, связанных с приемом метформина, не наблюдалось у новорожденных/младенцев, находящихся на грудном вскармливании у получающих лечение матерей. Однако поскольку данных по применению препарата в подобных случаях имеется мало, женщинам, принимающим метформина, не рекомендуется кормить грудью. Решение о целесообразности отказа от грудного вскармливания следует принимать, принимая во внимание как пользу грудного вскармливания, так и потенциальный риск нежелательного воздействия препарата на ребенка.
Метформин не влиял на фертильность самцов или самок крыс при введении в таких дозах, как 600 мг/кг/сут, что примерно втрое превышает максимальную рекомендованную суточную дозу для человека при сравнении на основе площади поверхности тела.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Монотерапия метформином не вызывает гипогликемию, поэтому она не влияет или оказывает незначительное воздействие на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов.
Тем не менее, пациентов следует предупреждать об опасности развития гипогликемии при применении метформина в комбинации с другими противодиабетическими лекарственными препаратами (например, производными сульфанилмочевины, инсулином или репаглинидом).
Передозировка
при применении метформина гидрохлорида в дозах до 85 г гипогликемии не наблюдалось, возможно развитие лактат-ацидоза. Лактат-ацидоз может быть вызван передозировкой метформина и сопутствующими факторами риска.
Требуется неотложная медицинская помощь в стационаре. Самое действенное средство выведения лактата и метформина – гемодиализ.
Форма выпуска и упаковка
По 15 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2, 4 или 8 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C!
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
После истечения срока годности лекарственное средство использовать нельзя.